第十一章 固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣） 药剂学教研室 第一节 概述 第二节 固体制剂的单元操作 第三节 散剂 第四节 颗粒剂 内容提要 第五节 片剂 第六节 片剂的包衣 掌握：片剂的组成（常用辅料、处方分析）、制备方法、片剂制备中可能发生的问题。 了解：片剂的质量检查、包装等。 知识目标 具有分析典型处方的能力； 能制备片剂，并能分析、解决制备过程中可能出现的问题； 能正确操作压片机、溶出仪、崩解仪等设备。 能力目标 第五节 片 剂 一、概述 二、片剂的常用辅料 三、片剂的制备方法与分类 四、压片 五、片剂的质量检查 六、片剂的包装 七、片剂举例 第五节 片 剂 片剂（tablets)：药物与辅料均匀混合后压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂。 一、概述 优点： 片剂剂量准确，服用均方便； 化学稳定性高； 携带、运输方便； 成本相对较低 可满足不同临床医疗的需要 缺点： 幼儿及昏迷病人不易吞服； 辅料有时影响溶出和生物利用度； 如含有挥发性成份，久贮含量有所下降 （一）片剂的特点 （二）片剂的分类 1.口服用片剂 2.口腔用片剂 3. 外用片剂 按给药途径： 普通压制片(compressed tablets) 包衣片(coated tablets) 泡腾片(effervescent tablets) 咀嚼片(chewable tablets) 分散片（dispersible tablets） 缓释片（sustained release tablets） 控释片（controlled release tablets） 多层片(multilayer tablets) 口腔速崩片（orally disintegrating tablets） 泡腾片(effervescent tablets)：系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水时两者反应生成大量的二氧化碳气体而呈泡腾状的片剂。 辅料（excipients或adjuvants): 亦称赋形剂，是指片剂内除药物以外所有附加物料的总称。 ※ ※ 二、片剂常用的辅料 1.淀粉：常用玉米淀粉 2.糖粉：结晶性蔗糖的白色粉末 3.糊精：为淀粉水解的中间产物 4.乳糖：喷雾干燥乳糖 5.可压性淀粉:亦称预胶化淀粉、α淀粉 6.微晶纤维素（MCC）：Avicel 7.无机盐类： 主要是一些无机钙盐 8.糖醇类：甘露醇、山梨醇 稀释剂（diluents或称为填充剂，Fil1ers） 润湿剂与粘合剂 润湿剂（moistening agents）: 本身没有粘性，但能诱发待制粒物料的粘性，以利于制粒的液体。 蒸馏水：不适于对水敏感的药物，水溶性成分较多时制得的颗粒发硬。 乙醇：可用于遇水易分解或遇水粘性太大的药物。 1. 淀粉浆：淀粉在水中受热后糊化而得。 2. 纤维素衍生物 3. 聚维酮（PVP）：K30，溶于水和乙醇 4. 明胶：溶于水 5. 聚乙二醇（PEG）： PEG4000、PEG6000 6. 其它粘合剂：10%～25%的阿拉伯胶浆 50%～70%的蔗糖溶液 粘合剂: 系指对无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料。 崩解剂（Disintegrants） 崩解剂（Disintegrants） 干 淀 粉 羧甲基淀粉钠（CMS-Na) 低取代羟丙基纤维素（L－HPC） 交联聚乙烯比咯烷酮（PPVP） 交联羧甲基纤维素钠（CCNa） 泡腾崩解剂 崩解剂的加入方法： (1)内加法 (2)外加法 (3)内外混合加法 润滑剂 助流剂（glidants）：降低颗粒之间的摩擦力 抗粘剂（antiadherent）：防止物料粘着于冲头与冲模 润滑剂（lubricants）：降低压片和推片时药片与冲模壁之间的摩擦力 硬脂酸镁：疏水性 微粉硅胶：粉末直接压片 滑石粉 氢化植物油：疏水性 聚乙二醇类：水溶性 月桂醇硫酸钠：水溶性 常用的润滑剂 着色剂 色素：药用级，用量<0.05% 注意色素和药物的反应以及干燥中颜色的迁移。 矫味剂 香精 注意香精的加入方法，溶于乙醇喷洒，微囊化。 （五）色、香、味及其调节剂 30 良好的流动性 压缩成形性 润滑性 减小片重差异 不出现松片、裂片 不粘冲，片面光洁、完整 压片过程的三要素 三、片剂的制备方法与分类 31 片剂的制备方法 按制备工艺分类： 制粒压片法 湿法制粒压片法＊ 干法制粒压片法 直接压片法 直接粉末（结晶）压片法 半干式颗粒（空白颗粒）压片法 32 湿法制粒压片法工艺流程图 主药 辅料 粉碎 过筛 混合 粘合剂 造粒 干燥 整粒 润滑剂 混合 压片 33 干法制粒压片法 34 直接粉末压片法 润滑剂 混 合 压 片 可用的辅料： 微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥的乳糖、磷酸氢钙二水合物、微粉硅胶等 35 半干式颗粒压片法 主药 粉碎 过筛 辅料颗粒 混 合 压 片 混 合 润滑剂 适合湿热敏感且可压性差的药物， 或含主药较少的物料。 （一）片重的计算 四、压 片 （二）压片机 （三）片剂特性的评价方法 硬度（hardness） 抗张强度（tensile strength，Ts） 脆碎度（breakage，Bk） 弹性复原率（elastic recovery， ER）