第五节 片剂（Tablets） 一、 概述 （一）片剂的概念（tablets） （二）片剂的特点 1.优点 剂量准确 稳定、方便 产量大 品种多 2.缺点 婴幼儿 昏迷的病人 制备难度大 挥发性成分易散失 （三） 片剂的分类 片 剂 口服用片剂 口腔用片剂 外用片剂 1. 口服用片 普通片（conventional tablets） 包衣片（coated tablets） 糖衣片 可分为： 薄膜衣片 肠溶衣片等 泡腾片(effervescent tablets) ※ 咀嚼片（chewable tablets） 分散片（dispersible tablets） ※ 21℃水，3min，180μm的筛网 缓释片（sustained release tablets) ※ 控释片(controlled release tablets) ※ 多层片（multilayers tablets） 由两层或多层构成的片剂 口腔速崩片（orally disintegrating tablets） 或口腔速溶片（orally dissolving tablets） 在口腔内能迅速的崩解或溶解，吞咽后发挥全身作用的片剂 2 口腔用片 口含片(toroches) 舌下片(sublingual tablets) 口腔贴片（buccal tablets） 3 外用片 溶液片(solution tablets) 阴道片（vaginal tablets)与阴道泡腾片 辅料的概述 概念 辅料（excipients），又称赋形剂 （adjuvants) 必备条件 1.较高的化学稳定性， 2.对人身无毒无害无不良反应。 二 片剂的常用辅料 片剂中辅料的种类 填充剂； 粘合剂； 崩解剂； 润滑剂； 其他（着色剂、芳香剂、甜味剂） 二、片剂常用的辅料※ （一）稀释剂（diluents or fillers） 1、淀粉 (starch) 2、糊精(dextrin) 淀粉的水解产物，为白色或微黄白色粉末，在热水中易溶，不溶于乙醇。用量宜少，并与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印) 3、蔗糖粉(sugar) 色白味甜，易可增加片剂硬度。 具有稀释、矫味、粘合等作用。 长期放置易吸湿，造成片剂崩解、溶出不合格。 4、乳糖 (lactose) 5、 预胶化淀粉(pregelatinized starch) 亦称可压性淀粉，又称?-淀粉 6、 微晶纤维素 (microcrystalline cellulose, MCC) ※ 7、 甘露醇(Mannitol)和 山梨醇（sorbitol） 本品吸湿性小，化学性质稳定，适于作口含片的赋形剂。 8、无机盐类 磷酸氢钙、二水硫酸钙 、碳酸钙 ； (二)润湿剂与黏合剂 1.湿润剂 (moistening agent)系指赋形剂本身无粘性， 但能诱发待制粒物料的粘性，以利于制粒的液体。 水 乙醇 2、黏合剂 (adhesives)系指使无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚结成颗粒的辅料。 （1）淀粉浆  羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 羟丙基纤维素（HPC）（2）纤维素 衍生物 甲基纤维素（MC） 乙基纤维素(EC) 羟丙甲纤维素（HPMC） （3）聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮、PVP） 溶于水易溶于醇。 （4）明胶浆 (gelatin) （5）聚乙二醇（PEG） 常用PEG4000、PEG6000，溶于水和乙醇，适用于水溶性及水不溶性药物的制粒。 （6）其他粘合剂 50%～70%的蔗糖溶液，海藻酸钠溶液等。 概念 使片剂在胃肠液中迅速破碎成细小颗粒的辅料。 崩解机制： 毛细管作用 膨胀作用 润湿热 产气作用 (三)崩解剂(disintegrants) 崩解剂的种类 1、淀粉类 干淀粉 羧甲基淀粉钠(CMS-Na) ★ 2、纤维素类 低取代羟丙基纤维素(L-HPC，2% ~5%)。膨胀500~700倍★ 交联羧甲基纤维素钠(croscarmellose sodium，CCNa， 5%~10%)、 ★ 3、交联聚维酮(crospovidone, PVPP,）★ 无凝胶倾向，崩解效果极强 常与L-HPC联合用做口腔速崩片的崩解剂 4、泡腾崩解剂(effervescent disintegrants) 泡腾崩解剂利用酸碱中和原理，产生CO2气，使片剂崩解 常用：枸椽酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠等。 5、辅助崩解剂 常用有：吐温80、月挂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠 等单独使用效果欠佳，与其他崩解剂合用，起辅助崩解剂的作用。 海藻酸(5%~10%)、海藻酸钠(2%~5%)、胶体二氧化硅、硅酸铝镁等。 6、其他崩解剂