第十三章 半固体制剂 （软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂） 主讲人：纪宏宇 办公电话：86605835 第一节 软膏剂（ointments） 本节主要内容： 概述 软膏剂的基质（掌握特点、常用基质、处方） 软膏剂的处方设计（掌握基质性质、选择） 软膏剂的制备（掌握乳化法） 软膏剂的质量检查与包装 ※ ※ ※ 一、概述 （一）定义： 软膏剂：药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。 乳膏剂（creams）：乳剂型基质 糊剂（pasters）：大量固体粉末（＞25%） （二）分类： 1.按分散系统：溶液型 混悬型 乳剂型（乳膏剂creams） 2.按基质和用途：油膏剂 乳膏剂（O/W型、W/O型） 凝胶剂 糊剂（pasta或paste） 眼膏剂 一、概述 （三）特性：热敏性 触变性 （四）治疗作用：局部：主要 全身 一、概述 （三）质量要求 外观良好，均匀、细腻 适当粘稠性，易于涂布 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象 良好安全性：无刺激、过敏及其他不良反应。符合卫生学要求 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏剂应无菌 一、概述 ※二、软膏剂的基质 基质是 软膏的赋形剂 药物的载体 制备优良软膏的关键 分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W） 二、软膏剂的基质 油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质 聚乙二醇 水性凝胶基质 甘油明胶 卡波姆 纤维素衍生物 注意：乳化剂种类及性质 注意：基质类别和特殊性质 软膏基质 （一）油脂性基质 特点： 润滑、无刺激性，理化性质稳定 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤· 适用于遇水不稳定药物 不适用于有渗出液的皮损 释药性差，油腻、不易洗除 很少单独应用，加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂型基质 （一）油脂性基质 1、 烃类· (1)凡士林（vaselin） (2)石蜡（paraffin） 液体烃与固体烃的半固体混合物； 分为黄、白两种； 性质稳定、无刺激性，适于遇水不稳定的药物； 仅能吸收本身重量5%的水分（加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性 ） 分固体和液体石蜡两种， 主要用于调节软膏的稠度 （一）油脂性基质 2、类脂类· 有乳化作用，可吸收较多量的水，多与烃类油脂类基质混合使用。 (1)羊毛脂(wool fat) (2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti) 有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成W/O型乳剂； 粘度过大，故常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。 为较弱的W/O型乳化剂； 在O/W型乳剂基质中起稳定作用； 调节稠度，增加稳定性。 （一）油脂性基质 3、油脂类 4、二甲基硅油 （俗称硅油或硅酮dimethicone） 油状液，非极性溶剂中易溶；· 常作乳膏剂的润滑剂；· 对皮肤无刺激，对眼有刺激。 高级脂肪酸甘油酯； 易氧化，加抗氧剂； 麻油、花生油、菜籽油+蜡类。 （二）水溶性基质 特点： 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成 无油腻性、易洗除，药物释放快 能吸收组织渗出液，用于湿润或糜烂的创面 不适用于遇水不稳定的药物 需加保湿剂、防腐剂 有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG） 常用基质： 甘油明胶 （glycerogelatinum） 聚乙二醇类 （PEG） 高分子聚合物； 常用平均分子量300-6000； 由液体过渡到蜡状固体，常以不同分子量配合使用； 耐高温，不易霉变； 对皮肤保护、润湿作用较差。 （二）水溶性基质 软膏通用处方： 明胶 30g(10%--30%), 甘油 25g (10%--30%)， 药物 10g 水 35g （二）水溶性基质 白色疏松粉末，引湿性强， 水溶液粘度低，呈酸性，加碱中和后呈稠厚凝胶。 无毒，无刺激性。耐热，对眼粘膜有严重刺激。 卡波沫（carbomer） 纤维素衍生物 MC,CMC-Na等 纤维素的合成衍生物。 水溶液浓度较高时为凝胶， 呈中性，性质稳定，不易腐败，一般不需加防腐剂。 （三）乳膏基质（乳剂型基质） 主要成分：油相 水相 乳化剂 类型 ：O/W（雪花膏） W/O（冷霜）· ※特点： 稠度适中，易涂布 能与水、油混合，易于清洗 不阻止分泌物分泌及水分蒸发 O/W型基质： 1.需加防腐剂 2.需加保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇） 3.药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能 （三）乳膏基质 ※特点： 适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症 O/W型不适于分泌物较多的皮肤病，如：糜烂、溃疡、水疱及脓肿症 （三）乳膏基质 水相 油相 水、可溶于水的成分， 保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等） 防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸） 油脂性基质: 硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液状石蜡、凡士林（调节稠度） （三）乳膏基质