一、药用溶剂的种类及性质 种类，性质（介电常数、溶解度参数） 二、药物溶解度与溶解速度 溶解度表示方法，测定方法（特性、平衡） 影响溶解度、溶出速度的因素及增加溶解度、 溶解速度的方法（潜溶、助溶、增溶）。 三、药物溶液的性质 渗透压、pH与pKa、表面张力、黏度 思考题？ 第三章 表面活性剂 哈医大药剂教研室 学习目标 1. 掌握表面活性剂的概念和结构特点 2. 掌握表面活性剂的分类 3. 掌握表面活性剂的物理化学性质 （CMC、 HLB 值、krafft点、昙点） 4. 掌握表面活性剂的应用 5. 了解表面活性剂的生物学性质 ※表面活性剂(surfactant) 分子中同时具有亲水基团和亲油基团， 具有很强的表面活性、加入少量就能 使液体的表面张力显著下降的物质。 1. 概念 第一节 概述 液体表面与体相分子受力情况 表面张力：在液体表面存在的一种使表面收缩的力。 ※表面活性剂(surfactant) 分子中同时具有亲水基团和亲油基团， 具有很强的表面活性、加入少量就能 使液体的表面张力显著下降的物质。 1. 概念 同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，且分别处于表面活性剂的两端，造成分子的不对称性，因此表面活性剂分子是一种既亲水又亲油的两亲性分子。 非极性烃链 极性基团 表面活性剂 + (亲水基团) (亲油基团) ※ 2. 结构特征 1.溶液中的正吸附：表面活性剂在水中浓度低时，表面活性剂几乎完全集中在表面形成单分子层，并将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下。表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为正吸附。 2.固体表面的吸附： 水 亲水基团 亲油基团 3. 表面活性剂的吸附性 表面活性剂浓度越低，而降低表面张力越显著，则表明活性越强，越容易形成正吸附 ※第二节 表面活性剂分类 离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 阴离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂 表面活性剂 脂肪酸甘油酯 多元醇型 聚氧乙烯型 阴离子型 高级脂肪酸盐 硫酸化物 磺酸化物 一、离子型表面活性剂 1. 高级脂肪酸盐 (RCOO-)nMn+ 碱金属皂：硬脂酸钠、硬脂酸钾 碱土金属皂：硬脂酸钙、硬脂酸镁 有机胺皂：如三乙醇胺 作增溶剂和O/W型乳化剂 作W/O型乳化剂及疏水性润滑剂 一般供皮肤外用、去污洗涤 （一）阴离子型表面活性剂 2. 硫酸化物 (ROSO3-M+) 硫酸化油：硫酸化蓖麻油（土耳其红油） 高级脂肪醇硫酸酯：十二烷基硫酸钠（SDS，SLS） 软膏的O/W型乳化剂，润湿剂或增溶剂 （一）阴离子型表面活性剂 3. 磺酸化物 (RSO3-M+) 脂肪族磺酸化物： (RSO3-M+) 烷基芳基磺酸化物： (RC6H5SO3-M+) 二辛基琥珀酸磺酸钠 （阿洛索-OT） 十二烷基苯磺酸钠 （广泛使用的洗涤剂） （一）阴离子型表面活性剂 阳离子型 苯扎氯铵（洁尔灭） 苯扎溴铵（新洁尔灭） 此类表面活性剂毒性较大，只能外用，临床 上主要用于皮肤，粘膜和手术器材的消毒。 （二）阳离子型表面活性剂 (R1R2N+R3R4)X- 两性离子型 氨基酸型 阳离子由胺盐构成 Tego 甜菜碱型 阳离子由季铵盐构成 天然的 卵磷脂 可作为静脉用乳剂的乳化剂 及脂质体的主要原料 合成的 碱性：呈阴离子型，起泡、去污作用 酸性：呈阳离子型，具有很强的杀菌能力 （三）两性离子型表面活性剂 主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。常用的有单硬脂酸甘油酯。 弱的W/O型乳化剂 脂肪酸甘油酯 二、非离子表面活性剂 蔗糖脂肪酸酯：O/W型乳化剂 脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯 Span 20，40，60，80 W/O型乳化剂 多元醇型 聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯Tween 聚氧乙烯脂肪酸酯类：Myrj R·COO·CH2(CH2OCH2)nCH2·OH 聚氧乙烯脂肪醇醚类：Brij R·O·(CH2CH2O)nH 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类：泊洛沙姆 Poloxamer188（ Pluronic F68 ） HO-(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)c-H 静脉用乳剂的乳化剂 O/W型乳化剂 聚氧乙烯型 第三节 表面活性剂的基本性质 一、物理化学性质 表面活性剂在较低浓度时， 几乎完全吸附在溶液表面形成 单分子层，可降低溶液的表面 张力。 （一） 表面活性 水 亲水基团 亲油基团 （二） 表面活性剂胶束 胶束（micelles）：表面活性剂分子相互聚集， 形成亲油基向内，亲水基向外，在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围的缔合体，称为胶束。 ※1. 临界胶束浓度CMC（critical micelle concentrat -ion）：表面活性剂分子在溶液中缔合形成胶束时 的最低浓度。 （二） 表面活性剂胶束 2. 胶束的结构： （二） 表面活性剂胶束 2. 胶束的结构： （二） 表面活性剂胶束