药剂学教研室 吴琳华 1 第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 2 学习目标 掌握：药物肺部吸收特点，气雾剂的概念 及组成；喷雾剂和吸入粉雾剂的概念； 了解：气雾剂的分类及制备工艺； 气雾剂、喷雾剂、吸入粉雾剂的装置。 自学：喷雾剂、粉雾剂的质量要求。 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 （aerosols、sprays、powder aerosols） 药物 特殊装置 雾化 肺部 皮肤 腔道粘膜 3 粒径﹤2μm 　 喷出物到达肺部的路线 气管→ 支气管→肺泡管→肺泡嚢 粒子径 ――――――――――-- -- --- 由大到小顺序 　　60μm ----------------- 6μm ---2μm以下 　　　 小于0.5μm粒子过小会随呼气而排出· 小 大 大 中 小 注 粒径﹥60μm 粒径﹤6μm 一、肺部吸入药物的吸收特点 第一节　概述 ※ 4 巨大的肺泡表面积 丰富的毛细血管：表面积大，血流量大 极小的转运距离：肺泡囊壁由单层细胞组成， 与毛细血管壁的距离0.5～1μm 个数：3亿～ 4亿 总表面积：70～100m2　（体表面积的25倍） 速效性的原因？ 药物到达肺泡囊即可快速显效 第一节　概述 5 二、药物在呼吸系统分布吸收的影响因素 反 1．呼吸的气流 （支气管以下） 易沉积 第一节　概述 6 湍流 层流 气流状态： 气流量: 正 2．微粒的大小 3～10μm――吸收 起 作用 0.5～5μm――吸收 起 作用 ＜0.5μm ―― 二、药物在呼吸系统分布吸收的影响因素 慢 局部 快 全身 随呼气排出 第一节　概述 7 3. 药物的性质 ①溶解性―― ②分子量――小分子， 吸收 ③脂溶性－―油水分配系数大，吸收 ④吸湿性－―大，易 吸收 二、药物在呼吸系统分布吸收的影响因素 易 快 聚集 妨碍 最好能溶解于分泌液 第一节　概述 8 4.其他因素 处方组成 给药装置 雾滴大小 喷出速度 二、药物在呼吸系统分布吸收的影响因素 脂质体、微球、纳米粒等 增加滞留 延缓释放 第一节　概述 9 气雾剂（aerosols） ※ 抛射剂 雾状 10 一、概述 第二节　气雾剂 粒径：50μm以下 喷出状态：细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫 状或细流 局部作用：皮肤、腔道 　　　　　全身作用：肺部、鼻粘膜吸收 11 第二节　气雾剂 治疗作用： 1.优点 具有速效和定位作用 增加药物的稳定性 使用方便 避免胃肠道破坏和肝首过 给药剂量准确 对创面的机械刺激性小 （一）气雾剂的特点 ※ 12 第二节　气雾剂 2.缺点： 生产成本高 抛射剂具有致冷效应，引起不适与刺激 遇热和撞击易爆炸 抛射剂的渗漏导致失效 吸入气雾剂存在手揿与吸气的协调问题 第二节　气雾剂 13 1．按分散系统分类 （1）溶液型· （2）混悬型· 　 （3）乳剂型·（O/W型、W/O型） （二）气雾剂的分类 第二节　气雾剂 14 　　 溶液型 2. 按处方组成分类 抛射剂(propellants)的蒸气（P） 抛射剂＋药物形成的溶液（P+D） (1) 二相气雾剂 △ 第二节　气雾剂 15 内相蒸发 ①O/W 乳剂型　 喷射为泡沫状　－－　泡沫气雾剂 (2) 三相气雾剂 油相(内） 水相（外） 第二节　气雾剂 16 ②W/O乳剂型 喷射时为液流 外相蒸发 油相（外） (2) 三相气雾剂 第二节　气雾剂 17 ③混悬型 喷出物为细粉状 －－粉末气雾剂 (2) 三相气雾剂 第二节　气雾剂 18 3．按医疗用途分类 （1）呼吸道吸入用（局部作用or全身作用） （2）皮肤和黏膜用 （3）空间消毒与杀虫用 第二节　气雾剂 19 与软膏剂用法相似 （三）气雾剂的正确使用 1. 定量吸入气雾剂的正确使用： 2. 皮肤用气雾剂的正确使用： 3. 阴道和直肠用气雾剂的正确使用： 开盖、摇匀 呼气 嘴唇包紧喷口 吸气、按下推动钮 屏气10s 缓慢呼气 漱口 清洁 距患处15~20cm 按钮 晾干 20 （一）抛射剂 （二）药物及附加剂 （三）耐压容器 （四）阀门系统 二、气雾剂的组成 第二节　气雾剂 21 抛射剂的要求： 在常温下的蒸气压应大于大气压； 应无毒、无致敏性和刺激性； 惰性，不与药物等发生反应； 不易燃、不易爆； 无色、无臭、无味； 价廉易得 （一）抛射剂（propellants） 第二节　气雾剂 氟氯烷烃类（chlorofluorocarbons，CFCs） 又称氟里昂（freon） F11（CCl3F） F12（CCl2F2） F114（CClF2-CClF2） 对大气臭氧层有破坏作用 第二节　气雾剂 23 《关于消耗臭氧层物质的蒙特利尔议定书》缔约方大会 “当年药用吸入式气雾剂用氯氟烃豁免使用量”